vien nen thuoc aspirin
vien nen thuoc aspirin

Aspirin , acetylsalicylic acid (ASA) là một loại thuốc thường được sử dụng để điều trị đau và sốt do nhiều nguyên nhân khác nhau. Acetylsalicylic acid có tác dụng chống viêm và hạ sốt. Thuốc này cũng ức chế kết tập tiểu cầu và được sử dụng trong phòng ngừa đột quỵ cục máu đông và Nhãn nhồi máu cơ tim (MI) .

Điều thú vị là kết quả của các nghiên cứu khác nhau đã chứng minh rằng sử dụng lâu dài axit acetylsalicylic có thể làm giảm nguy cơ mắc các bệnh ung thư khác nhau, bao gồm ung thư đại trực tràng, thực quản, vú, phổi, tuyến tiền liệt, gan và da. Aspirin được phân loại là chất ức chế cyclooxygenase (COX) không chọn lọc, và có sẵn ở nhiều liều lượng và dạng, bao gồm cả viên nhai, thuốc đạn, công thức giải phóng kéo dài và các loại khác.

Acetylsalicylic acid là một nguyên nhân rất phổ biến gây ngộ độc ngẫu nhiên ở trẻ nhỏ. Nó nên được để xa tầm tay trẻ nhỏ, trẻ mới biết đi và trẻ sơ sinh

Chỉ định

Đau, sốt và viêm

Acetylsalicylic acid (ASA), ở dạng viên thông thường (giải phóng ngay lập tức), được chỉ định để giảm đau, sốt và viêm liên quan đến nhiều tình trạng, bao gồm cúm, cảm lạnh thông thường, đau cổ và đau lưng, đau bụng kinh, đau đầu, răng đau, bong gân, gãy xương, viêm cơ, đau thần kinh, viêm màng hoạt dịch, viêm khớp, viêm bao hoạt dịch, bỏng, và các chấn thương khác nhau. Nó cũng được sử dụng để giảm đau có triệu chứng sau khi phẫu thuật và nha khoa Nhãn .

Các sức mạnh thêm lập acetylsalicylic acid cũng được chỉ định cho những đau đớn quản lý đau nửa đầu với sợ ánh sáng (nhạy cảm với ánh sáng) và phonophobia (nhạy cảm với âm thanh) Label .

Chỉ định khác

ASA cũng được chỉ định cho các mục đích khác nhau, do khả năng ức chế kết tập tiểu cầu. Bao gồm các:

Giảm nguy cơ tử vong tim mạch trong các trường hợp nghi ngờ nhồi máu cơ tim (MI) Label 

Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim không gây tử vong đầu tiên ở bệnh nhân và để giảm nguy cơ mắc bệnh và tử vong trong các trường hợp đau thắt ngực không ổn định và ở những người đã bị Nhãn nhồi máu cơ tim trước đó .

Để giảm nguy cơ các cơn thiếu máu não thoáng qua (TIA) và để ngăn ngừa nhồi máu não do xơ vữa động mạch (kết hợp với các phương pháp điều trị khác) Nhãn .

Để phòng ngừa huyết khối sau phẫu thuật thay khớp háng Nhãn .

Đối với giảm tiểu cầu để tiểu cầu bám dính sau endarterectomy cảnh, giúp đỡ trong công tác phòng chống đột quỵ nhỏ (TIA).

Được sử dụng cho bệnh nhân chạy thận nhân tạo bằng ống thông động mạch bằng cao su silicon được chèn vào để ngăn ngừa huyết khối tại vị trí chèn Nhãn .

Lưu ý quan trọng liên quan đến việc sử dụng công thức phát hành mở rộng

Trong bối cảnh nhồi máu cơ tim cấp tính, hoặc trước khi can thiệp qua da, không nên sử dụng dạng phóng thích kéo dài của axit acetylsalicylic.

Sử dụng các công thức phát hành ngay lập tức trong các tình huống yêu cầu khởi động nhanh nhãn Nhãn ,

Hình thức phóng thích kéo dài được thực hiện để giảm tỷ lệ tử vong và nhồi máu cơ tim (MI) cho những người được chẩn đoán mắc bệnh động mạch vành mạn tính (CAD), bao gồm cả những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim (MI) trước đó hoặc đau thắt ngực không ổn định hoặc đau thắt ngực ổn định. Ngoài ra, hình thức phóng thích kéo dài được sử dụng để giảm nguy cơ tử vong và các đợt đột quỵ tái phát ở bệnh nhân có tiền sử đột quỵ

Dược lực học

Tác dụng giảm đau và sốt

Axit axetylsalicylic phá vỡ sự sản xuất của các tuyến tiền liệt trên khắp cơ thể bằng cách nhắm mục tiêu cyclooxygenase-1 (COX-1) và cyclooxygenase-2 (COX-2). Prostaglandin là những chất mạnh, gây kích thích đã được chứng minh là gây đau đầu và đau khi tiêm vào người. Prostaglandin làm tăng độ nhạy cảm của các thụ thể đau và các chất như histamine và bradykinin.

Thông qua sự gián đoạn của việc sản xuất và ngăn chặn sự phóng thích của các tuyến tiền liệt trong viêm, thuốc này có thể ngăn chặn hành động của họ tại các thụ thể đau, ngăn ngừa các triệu chứng đau.

Acetylsalicylic acid được coi là một tác nhân hạ sốt vì khả năng can thiệp vào việc sản xuất tuyến tiền liệt não E1. Prostaglandin E1 được biết đến là một chất gây sốt cực kỳ mạnh mẽ Nhãn .

Tác dụng lên kết tập tiểu cầu

Sự ức chế kết tập tiểu cầu bằng ASA xảy ra do sự can thiệp của nó với thromboxane A2 trong tiểu cầu, gây ra bởi sự ức chế COX-1. Thromboxane A2 là một lipid quan trọng chịu trách nhiệm cho sự kết tập tiểu cầu, có thể dẫn đến sự hình thành cục máu đông và nguy cơ đau tim hoặc đột quỵ Nhãn trong tương lai .

Một lưu ý về phòng chống ung thư

ASA đã được nghiên cứu trong những năm gần đây để xác định tác dụng của nó trong việc ngăn ngừa các khối u ác tính khác nhau. Nói chung, axit acetylsalicylic có liên quan đến sự can thiệp của các con đường truyền tín hiệu ung thư khác nhau, đôi khi gây ra hoặc điều hòa các gen ức chế khối u.

Kết quả của các nghiên cứu khác nhau cho thấy rằng có những tác dụng có lợi của việc sử dụng ASA lâu dài trong việc ngăn ngừa một số loại ung thư, bao gồm ung thư dạ dày, đại trực tràng, tụy và ung thư gan. Nghiên cứu đang tiếp tục.

Cơ chế hoạt động

Acetylsalicylic acid (ASA) ngăn chặn sự tổng hợp tuyến tiền liệt. Nó không chọn lọc cho các enzyme COX-1 và COX-2.

Ức chế COX-1 dẫn đến ức chế kết tập tiểu cầu trong khoảng 7-10 ngày (tuổi thọ trung bình của tiểu cầu). Nhóm acetyl của axit acetylsalicylic liên kết với dư lượng serine của enzyme cyclooxygenase-1 (COX-1), dẫn đến ức chế không thể đảo ngược.

Điều này ngăn chặn việc sản xuất các loại tiền liệt tuyến gây đau. Quá trình này cũng ngăn chặn sự chuyển đổi axit arachidonic thành thromboxane A2 (TXA2), một chất cảm ứng mạnh của Nhãn kết tập tiểu cầu . Kết tập tiểu cầu có thể dẫn đến cục máu đông và huyết khối tĩnh mạch và động mạch có hại, dẫn đến các tình trạng như thuyên tắc phổi và đột quỵ.

Điều quan trọng cần lưu ý là có 60% tương đồng giữa các cấu trúc protein của COX-1 và COX-2. ASA liên kết với dư lượng serine 516 trên vị trí hoạt động của COX-2 theo cùng cách với liên kết với dư lượng serine 530 nằm trên vị trí hoạt động của COX-1. Tuy nhiên, vị trí hoạt động của COX-2 lớn hơn một chút so với vị trí hoạt động của COX-1, do đó axit arachidonic (sau này trở thành prostaglandin) quản lý để bỏ qua phân tử aspirin làm bất hoạt COX-2 11 , 12 . ASA, do đó, tác động nhiều hơn đến thụ thể COX-1 hơn là trên thụ thể COX-2 14 . Một liều cao hơn của axit acetylsalicylic là cần thiết để ức chế COX-2

Độc tính

Liều gây tử vong

Giá trị LD50 đường uống cấp tính đã được báo cáo là hơn 1,0 g / kg ở người, mèo và chó, 0,92 g / kg – 1,48 g / kg ở chuột bạch tạng, 1,19 g / kg ở chuột lang, 1,1 g / kg ở chuột và 1,8 g / kg trong mô hình thỏ Nhãn .

Độc tính cấp tính

Độc tính salicylate là một vấn đề có thể phát triển với cả phơi nhiễm salicylate cấp tính và mãn tính. Nhiều hệ thống cơ quan có thể bị ảnh hưởng bởi độc tính salicylate, bao gồm hệ thống thần kinh trung ương, hệ thống phổi và hệ thống tiêu hóa. Chảy máu nghiêm trọng có thể xảy ra. Trong phần lớn các trường hợp, bệnh nhân bị nhiễm độc salicylate bị suy giảm thể tích tại thời điểm xuất hiện để được chăm sóc y tế. Hồi sức truyền dịch nên xảy ra ngay lập tức và tình trạng thể tích cần được theo dõi chặt chẽ. Sự gián đoạn trong cân bằng axit-bazơ thường xảy ra trong độc tính ASA.

Độc tính cấp tính của acetylsalicylic ở động vật đã được nghiên cứu rộng rãi. Các dấu hiệu ngộ độc ở chuột từ liều gây chết người là viêm dạ dày nhẹ đến nặng, viêm gan, viêm thận, phù phổi, bệnh não, sốc và một số tác dụng độc hại trên các cơ quan và mô khác. Tử vong đã được quan sát sau co giật hoặc sốc tim mạch. Một đặc tính khác biệt quan trọng giữa các loài động vật khác nhau là khả năng nôn liều độc. Con người, mèo và chó có khả năng này, nhưng loài gặm nhấm hoặc thỏ không dán nhãn .

Độc tính mãn tính và gây ung thư

Độc tính ASA mãn tính thường đi kèm với các biểu hiện lâm sàng không điển hình có thể tương tự như nhiễm toan đái tháo đường, mê sảng, tai biến mạch máu não (CVA), nhồi máu cơ tim (MI) hoặc suy tim. Nồng độ salicylate trong huyết tương nên được đo nếu nghi ngờ nhiễm độc salicylate, ngay cả khi không có tài liệu nào cho thấy ASA đã được uống. Ở tuổi lớn hơn, độc tính thận từ salicylat tăng, và nguy cơ xuất huyết tiêu hóa trên tăng lên, với tỷ lệ tử vong cao hơn 8. Cũng cần lưu ý rằng độc tính ASA có thể xảy ra ngay cả khi gần với nồng độ trong huyết thanh bình thường. Phòng ngừa ASA mãn tính bao gồm dùng liều nhỏ nhất có thể, tránh sử dụng đồng thời thuốc salicylate và theo dõi thuốc điều trị. Chức năng thận nên được theo dõi thường xuyên và sàng lọc xuất huyết tiêu hóa nên được thực hiện đều đặn 8 lần .

Nghiên cứu độc tính mãn tính đã được thực hiện ở loài gặm nhấm. ASA được dùng với liều đo bằng 2 đến 20 lần liều lâm sàng dung nạp tối đa cho chuột trong tối đa một năm. Tác dụng tiêu cực liên quan đến liều đã được nhìn thấy. Chúng bao gồm giảm thời gian sống trung bình, giảm số lần sinh và con cháu đạt đến độ tuổi thích hợp để cai sữa. Không có bằng chứng gây ung thư được tìm thấy trong các nghiên cứu 1 năm Nhãn . Với liều hàng ngày 0,24 g / kg / ngày trong 100 ngày đối với chuột bạch tạng, ASA dẫn đến các dấu hiệu khát nước quá mức, axit niệu, lợi tiểu, buồn ngủ, tăng phản xạ, piloerection, thay đổi hô hấp, nhịp tim nhanh, sau đó là phân mềm, chảy máu , dacryorrorr và tử vong trong tình trạng hôn mê hạ nhiệt trong tháng nghiên cứu thứ hai Nhãn.

Sử dụng trong thai kỳ và cho con bú

Mặc dù tác dụng gây quái thai đã được quan sát thấy ở động vật với liều gần chết người, nhưng không có bằng chứng nào cho thấy loại thuốc này gây quái thai ở người Nhãn . Tuy nhiên, nên tránh ASA sử dụng tam cá nguyệt thứ nhất và thứ hai của thai kỳ, trừ khi có yêu cầu rõ ràng.

Nếu thuốc có chứa axit acetylsalicylic được đưa vào ruột của một bệnh nhân cố gắng thụ thai, hoặc trong tam cá nguyệt thứ nhất và thứ hai của thai kỳ, liều thấp nhất có thể tại thời gian ngắn nhất có thể cần được thực hiện Label . Thuốc này chống chỉ định trong ba tháng thứ 3 của Nhãn thai .

Xem thêm video giới thiệu về thuốc aspirin

Nguồn tham khảo:

https://www.drugbank.ca/drugs/DB00945

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here